FORTHYRON F XL 50 cps

Propriétés pharmacodynamiques:

Au plan pharmacologique, la lévothyroxine appartient à la famille des hormones synthétiques, pouvant se substituer aux hormones endogènes en cas de déficience.
La lévothyroxine (T₄) se transforme en triiodothyronine (T₃). La T₃ intervient sur le processus cellulaire en interagissant avec des récepteurs spécifiques localisés sur le noyau, les mitochondries et la membrane plasmatique. La liaison de la T₃ à ces récepteurs augmente la transcription de l'ADN ou la modulation de l'ARN, influençant ainsi la synthèse des protéines et l'action des enzymes.
Les hormones thyroïdiennes agissent sur différents processus cellulaires. Elles sont indispensables au développement normal de l'animal et de l'homme, en particulier au niveau du système nerveux central. La supplémentation en hormones thyroïdiennes augmente le métabolisme cellulaire de base et la consommation d'oxygène, modifiant ainsi le fonctionnement de la plupart des organes.

Caractéristiques pharmacocinétiques:

La faculté d'absorption et la rapidité d'élimination de la L-thyroxine varient particulièrement d'un chien à l'autre. De plus, les taux d'absorption et d'élimination de cette molécule sont influencés par les quantités de lévothyroxine sodique ingérées quotidiennement (une forte absorption et une élimination lente dans le cas d'une faible dose administrée et inversement pour une dose plus importante).
Les paramètres pharmacocinétiques varient considérablement d'un chien à l'autre. Même si la présence de nourriture lors de l'administration peut affecter l'absorption de la lévothyroxine, ceci n'a qu'un faible impact parmi l'ensemble des paramètres pharmacocinétiques. L'absorption est relativement lente et incomplète : dans la majorité des cas, le T_max se situe entre 1 heure et 5 heures après une administration par voie orale, et le C_max varie du simple au triple d'un chien à l'autre, pour une même dose administrée. Chez les chiens recevant une dose adaptée, le pic plasmatique de T₄ atteint ou excède légèrement les valeurs hautes de l'échelle des valeurs normales et 12 heures après une administration orale, le taux plasmatique de T₄ diminue pour atteindre des valeurs situées dans la moitié inférieure de cette échelle. Le transfert de la T₄ provenant du plasma vers les cellules cibles est plus lent en cas d'hypothyroïdie. 
Une part importante de la thyroxine passe dans le foie. La L-thyroxine se lie à des protéines ou lipoprotéines plasmatiques. Une partie de la thyroxine est métabolisée par déiodation et passe ainsi sous la forme active, appelée triiodothyronine (T₃). Ce processus de déiodation est continu. Les métabolites issus de ce processus (autres que la T₄ et la T₃) n'ont pas d'activité thyromimétique. D'autres formes de métabolisation des hormones thyroïdiennes sont la conjugaison des formes solubles des glucuronides et des sulfates avec l'iodothyronine ; les conjugés sont alors éliminés par voie biliaire ou urinaire. Une autre forme de métabolisation est le clivage de l'anneau intérieur ou extérieur de l'iodothyronine. Chez le chien, plus de 50 % de la T₄ produite chaque jour est éliminée dans les fèces. Les réserves extrathyroïdiennes en T₄ sont éliminées et renouvelées quotidiennement.

Composition qualitative et quantitative Principes actifs et excipients à effets notoires :

Un comprimé quadrisécable de 600 mg contient :
Substance active :
Lévothyroxine (sf sodique) ..... 778 µg (équivalent à 800 µg de lévothyroxine sodique)

Posologie:

La posologie initiale recommandée est de 10 µg de lévothyroxine sodique par kg de poids vif, toutes les 12 heures, par voie orale.

En raison de la variabilité de l'absorption et du métabolisme chez le chien, il peut être nécessaire de modifier la posologie avant qu'une réponse clinique complète ne soit observée. La posologie initiale et la fréquence d'administration ne constituent qu'une indication de base. Le traitement doit en effet être individualisé et adapté aux besoins de chaque chien. Pour des chiens pesant moins de 5 kg, la posologie initiale doit être d'1/4 de comprimé de 200 µg en une seule prise par jour. De tels cas doivent être surveillés attentivement. Chez le chien, l'absorption de lévotyhroxine sodique peut être modifiée par la présence de nourriture. L'heure et le mode d'administration du traitement (avec ou sans nourriture) doivent donc être identiques d'un jour à l'autre.

Afin de contrôler au mieux le traitement, les valeurs de T₄ plasmatique minimales (juste avant administration) et maximales (environ trois heures après administration) peuvent être mesurées. Si le médicament a été correctement administré au chien, le pic de concentration plasmatique maximale de T₄ doit se situer dans la partie supérieure de l'échelle des valeurs normales (environ 30 à 47 nmol/l) et les valeurs minimales doivent être de l'ordre de 19 nmol/l. Si les taux de T₄ se situent en dehors de cette plage de valeurs, la dose en lévothyroxine sodique peut être augmentée de 50 µg à 200 µg jusqu'à ce que l'animal soit cliniquement euthyroïdien et que le taux de T₄ sérique se situe dans l'intervalle de référence. Le taux de T₄ plasmatique peut être recontrôlé deux semaines après modification de la dose. L'amélioration clinique constitue également un facteur important pour déterminer la posologie individuelle la plus adaptée, et cela peut prendre 4 à 8 semaines.
Lorsque la posologie optimale est atteinte, un suivi clinique et biochimique peut être effectué tous les 6 à 12 mois.

Pour rompre un comprimé avec précision et facilement, placez le l'entaille vers le haut, et appliquez une pression sur celui-ci avec le pouce.
Pour rompre un comprimé en 2, appuyer fermement sur une moitié et appliquez une pression sur l'autre moitié.

voie d'administration:
Voie orale.

Surdosage (symptômes, conduite d'urgences, antidotes):

En cas de surdosage, une thyrotoxicose peut se produire. L'apparition de cette thyrotoxicose est rare lors d'un surdosage faible car le chien est capable de dégrader (cataboliser) et excréter les hormones thyroïdiennes.

En cas d'ingestion accidentelle de quantités plus importantes de ce médicament, son absorption peut être diminuée en provoquant rapidement des vomissements et en administrant du charbon actif et du sulfate de magnésium par voie orale.
Des surdosages allant jusqu'à 3 à 6 fois la dose initiale recommandée, pendant 4 semaines consécutives, chez des chiens euthyroïdiens en bonne santé, n'ont provoqué aucun signe clinique grave pouvant être attribué au traitement. Un surdosage unique de 3 à 6 fois la dose recommandée est sans conséquences chez le chien ; aucune action n'est donc nécessaire. Cependant, après une supplémentation excessive et chronique, des signes cliniques d'hyperthyroïdie tels que : polydipsie, polyurie, halètements, perte de poids sans anorexie et tachycardie et/ou nervosité peuvent parfois apparaître. La présence de ces signes nécessite une évaluation des concentrations sériques en T₄ afin de confirmer le diagnostic et d'interrompre immédiatement la supplémentation. Une fois que ces signes d'hyperthyroïdie ont diminué (après une période allant de quelques jours à quelques semaines), que les concentrations sériques en T₄ont été réévaluées et lorsque l'animal est entièrement rétabli, une posologie inférieure peut être préconisée, tout en surveillant attentivement le chien.

Temps d'attente:

Sans objet.

Incompatibilités:

Aucune connue.

Durée de conservation:

2 ans.
Après ouverture de la plaquette thermoformée : 4 jours.

Précautions particulières de conservation selon pertinence:

Ne pas conserver à une température supérieure à 25°C.
Après division, les comprimés peuvent être conservés pendant 4 jours dans la plaquette thermoformée.

Précautions particulières à prendre lors de l'élimination de médicaments non utilisés ou de déchets dérivés de l'utilisation de ces médicaments:

Les conditionnements vides et tout reliquat de produit doivent être éliminés suivant les pratiques en vigueur régies par la réglementation sur les déchets.

Titulaire de l'autorisation de mise sur le marché / exploitant:

Titulaire de l'AMM :
EUROVET ANIMAL HEALTH
Handeslweg 25
5531 AE BLADEL
PAYS-BAS

Exploitant :
DECHRA Veterinary Products
60 avenue du Centre
78180 MONTIGNY-LE-BRETONNEUX

Numéro d'autorisation de mise sur le marché et date de première autorisation:

FR/V/2698908 0/2011 - 23/12/2011

Inscription au tableau des substances vénéneuses (Liste I / II). Classement du médicament en matière de délivrance:

Liste I.
A ne délivrer que sur ordonnance.